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Bioorg Med Chem Lett ; 21(18): 5259-61, 2011 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21807509

RESUMO

In the present investigation, a series of 3a,4-dihydro-3H-indeno[1,2-c]pyrazole-2-carboxamide/carbothioamide analogues were synthesized and were evaluated for antitubercular activity by two fold serial dilution technique. All the newly synthesized compounds showed low to high inhibitory activities against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv and INH resistant M. tuberculosis. The compound 3-(4-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-3a,4-dihydro-3H-indeno[1,2-c]pyrazole-2-carbothioamide (4o) was found to be the most promising compound active against M. tuberculosis H(37)Rv and isoniazid resistant M. tuberculosis with minimum inhibitory concentration 3.12 µM and 6.25 µM, respectively.


Assuntos
Antituberculosos/farmacologia , Descoberta de Drogas , Indenos/farmacologia , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Pirazóis/farmacologia , Tioamidas/farmacologia , Animais , Antituberculosos/síntese química , Antituberculosos/química , Chlorocebus aethiops , Indenos/síntese química , Indenos/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Pirazóis/síntese química , Pirazóis/química , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Tioamidas/síntese química , Tioamidas/química , Células Vero
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